延胡索总生物碱的稳定性影响因素与理化性质研究

作者：王群星; 吴瑾瑾; 徐菲拉; 胡锦祥; 何三民; 石森林^*

来源：中华中医药杂志, 2019, 34(08): 3750-3754.

• 延胡索总生物碱
• 表观油水分配系数
• 平衡溶解度
• 稳定性

目的:考察延胡索总生物碱提取物在高湿、高温、强光照条件下的稳定性,并测定其平衡溶解度及表观油水分配系数,为制剂处方工艺研究提供实验依据。方法:依据《原料药物与制剂稳定性试验指导原则》,考察提取物在高湿、高温、强光照条件下性状及含量等变化;采用酸性染料比色法测定其在不同介质中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定其在水及不同pH溶液中的表油水分配系数Papp。结果:延胡索总生物碱提取物对强光稳定,但对热不稳定,且高湿条件下易吸湿;在pH=1.0的盐酸溶液、pH=4.5的PBS、超纯水、pH=6.8的PBS、冰醋酸、二氯甲烷、甲醇、乙醇、乙酸乙酯中,其溶解度分别为(23.79±0.89)、(17.17±3.38)、(10.71±1.17)、(10.48±0.34)、(18.18±0.26)、(15.43±0.18)、(14.23±1.56)、(9.65±0.22)、(3.99±0.34)mg/mL;在pH=1.0、pH=4.5、pH=6.8的正辛醇-缓冲液及正辛醇-超纯水中各生物碱的lgP均在-1～2之间。结论:延胡索总生物碱提取物应在低温干燥条件下保存,溶解度低,表观油水分配系数适中。

• 单位
  浙江中医药大学; 金华市中心医院