一种化学酶法合成N-[(3R,6R)-6-甲基哌啶-3-基]氨基甲酸叔丁酯的方法

作者：李彤; 李杉; 张雷

来源：2021-01-18, 中国, ZL202110064644.7.

本发明涉及一种化学酶法合成N-[(3R,6R)-6-甲基哌啶-3-基]氨基甲酸叔丁酯的方法,包括以下步骤：S1、以Boc-D-焦谷氨酸乙酯为底物,在-10～0℃下与甲基卤化镁反应得到酶催化底物；S2、将酶催化底物加入含有氨基供体的磷酸钾缓冲液中,再加入磷酸吡哆醛和转氨酶,通过自发原位环化反应得到双手性中心的内酰胺；S3、使内酰胺发生还原反应,得到N-[(3R,6R)-6-甲基哌啶-3-基]氨基甲酸叔丁酯；本发明以Boc-D-焦谷氨酸乙酯为原料,减少了反应步骤,反应条件更加温和,无需昂贵的金属催化剂和高压条件,反应过程更加安全,同时避免了复杂的消旋体拆分工艺过程,降低了生产成本。

• 单位
  华南理工大学