新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究（英文）

作者：赵明霞; 张东霞; 常进; 赵治巨; 齐传民^*; 姜俊兵^*

来源：化学通报, 2021, 84(08): 803-813.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2021.08.006

• 吡唑并[1,5-a]嘧啶
• 氮芥
• 抗肿瘤活性

吡唑并嘧啶是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体,同时,氮芥类药物被广泛应用于临床治疗癌症。本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的原料制备了取代吡唑并[1,5-a]嘧啶中间体,通过将其与苯胺氮芥组分进行拼接,合成了一系列新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥化合物,并评估了目标化合物对五种不同肿瘤细胞(HepG2、SH-SY5Y、A549、MCF-7和DU145)的抗增殖活性。结果表明,化合物9a～9g对A549、HepG2和SH-SY5Y肿瘤细胞表现出很好的抑制活性,其中化合物9b的抑制活性分别为7.44、3.69和0.84μmol/L,活性高于参考药物索拉菲尼和美法仑。

• 单位
  北京师范大学; 山西工程技术学院; 生物医学工程学院; 邢台学院; 行唐县人民医院; 太原理工大学