以二硫键连接尿嘧啶核苷C-5位肽缀合物的合成Synthesis of nucleoside-peptide conjugate with disulfide bond as linker at C-5 of uridine

作者：聂菲磷; 王晓峰; 刘洋; 杨振军; 张亮仁; 张礼和

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2008, 17(3): 203-208.

• 核苷缀合物
• 巯基交换
• 二硫键形成

为了方便快捷地制备嘧啶核苷一肽缀合物,我们发展了一种一釜合成的方法.从尿嘧啶核苷出发,经过4步制备了关键中间体5-乙酰巯亚甲基-2',3'-二-O-异亚丙基尿苷(4).在酸性条件下,脱除化合物4的乙酰基,同时游离的巯基与PySS-R(8,12,15,Py=2-吡啶基,R=氨基酸或肽)反应形成新的二硫键,即形成了尿苷与氨基酸或肽以二硫键连接的缀合物(9,13,2).

• 单位
  北京大学