苯环上含有胍基的西地那非类似物的合成及磷酸二酯酶5抑制活性

作者：石静; 刘正; **; 田广辉; 杨小军; 王雪兰; 孙宏斌; 沈敬山

来源：中国药科大学学报, 2010, (2): 112-117.

• 西地那非类似物
• 胍基
• 磷酸二酯酶5抑制剂

本文报道了合有胍基的西地那非类似物的合成及其磷酸二酯酶5(PDE5)抑制活性.合成了一系列新的西地那非类似物11～27,体外用[~3H]cGMP SPA kit方法研究了PDE5抑制活性及选择性,并在大鼠模型上进行体内药效实验.所合成的大部分化合物显示较强的PDE5抑制活性,一些对PDE5的选择性比西地那非更强.初步讨论了该类化合物的构效关系.化合物15的活性(IC_(50)=1.7 nmol/

• 单位
  中国科学院上海药物研究所; 中国药科大学