反相高效液相色谱法测定度鲁特韦钠的平衡溶解度

作者：熊婧; 许明哲; 颜旺; 何兰^*; 刘新社^*

来源：药物分析杂志, 2019, 39(09): 1698-1703.

DOI：10.16155/j.0254-1793.2019.09.22

• 度鲁特韦钠
• 艾滋病
• 人类免疫缺陷病毒1型
• 高效液相色谱法
• 摇瓶法
• 平衡溶解度
• 生物药剂学分类

目的:建立反相高效液相色谱法测定度鲁特韦钠在不同介质中的平衡溶解度,为其剂型设计及生物药剂学分类提供依据。方法:用反相高效液相色谱法测定度鲁特韦钠的含量。色谱柱为C18柱(4.6mm×250 mm,5μm);流动相A为0.042 5 mol·L-1磷酸盐缓冲液500 mL,用2 mol·L-1氢氧化钠溶液调节p H至6.8,加入甲醇500 mL混匀,流动相B为1%磷酸乙腈溶液,A-B(85∶15);流速为1.0 mL·min-1;检测波长为260 nm;柱温为30℃。采用摇瓶法考察度鲁特韦钠在不同pH缓冲液中的平衡溶解度。结果:37℃时,度鲁特韦钠在p H 1.2、pH 4.5、pH 6.8缓冲液中的平衡溶解度分别为0.071 3、0.067 2、0.073 0mg·mL-1。结论:度鲁特韦钠几乎不溶于缓冲液,属于低溶解度药物,不可申请生物等效性试验豁免。

• 单位
  北京石油化工学院; 中国食品药品检定研究院; 西安交通大学