2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺的合成工艺研究

作者：陈梦雅; 吴诗^*

来源：湖北科技学院学报(医学版), 2020, 34(04): 293-301.

DOI：10.16751/j.cnki.2095-4646.2020.04.0293

• 2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺
• TYK2变构抑制剂
• 合成工艺

目的研究2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺的合成工艺。方法以2-羟基-3-硝基苯甲酸甲酯为原料经两步取代得到2-甲氧基-3-硝基苯甲酰胺(3),3与劳森试剂反应制得2-甲氧基-3-硝基苯并硫代酰胺(7),7与碘甲烷反应制得2-甲氧基-3-硝基苯并亚氨基硫代甲酸甲酯(8),8与1-甲基肼甲酸叔丁酯反应制得2-(亚氨基(2-甲氧基-3-硝基苯基)甲基)-1-甲基肼甲酸叔丁酯(9),9经取代,还原得到目标化合物2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺。结果目标化合物总收率为45.8%,结构经1H NMR和MS表征确证。结论本合成工艺各步反应条件温和易操作,后处理简单,降低了原料成本,增加了反应稳定性,可为工业化生产提供参考。

• 单位
  湖北科技学院