3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性研究

作者：季晓晖; 卢久富^*

来源：合成化学, 2019, 27(01): 35-55.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.17313

• 乙酰乙酸乙酯
• N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛
• 吡唑并[1,5-a]嘧啶
• 合成
• 抗癌活性

以乙酰乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛为原料,通过缩合、环合、水解和酰胺化4步反应合成了一系列新的2,7-二甲基-3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(6a～6f),其结构经1H NMR、13C NMR、IR、MS和元素分析。采用MTT法,以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药,测定了化合物对人肝癌细胞株(HepG2)的体外抗增殖活性。结果表明:6a～6f具有一定的抗癌活性,其中化合物6a对人肝癌细胞株(HepG2)的抗增殖活性(IC50=10. 2μmol·L-1)和阳性对照药索拉菲尼(IC50=7. 9μmol·L-1)相当。

• 单位
  陕西理工大学