基于C-H胺化策略构建arcutine类二萜生物碱的二氢吡咯环系的合成

作者：付敏; 刘佳侦; 聂伟; 刘小宇^*

来源：华西药学杂志, 2021, 36(02): 118-121.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2021.02.002

• 二萜生物碱
• 二氢吡咯环
• Hofmann-L?ffler-Freytag反应
• C-H胺化
• 异长叶烷酮

目的设计并完成一种基于C-H胺化策略构建arcutine类二萜生物碱二氢吡咯环系的合成路线。方法由异长叶烷酮为原料,经羟胺缩合、还原、上Ts基团、Hofmann-L?ffler-Freytag (HLF)反应、还原脱Ts、氧化等步骤得到目标二氢吡咯环化合物。结果与结论该路线以6步、32%的总收率成功构建了二氢吡咯环,合成中的关键步骤为利用高效的光促进HLF反应,实现C(sp3)-H键的胺化。

• 单位
  四川大学