盐酸文拉法辛合成路线图解

作者：古双喜; 李婷婷; 朱园园

来源：中国医药工业杂志, 2014, 45(02): 187-189+10.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2014.02.040

• 合成路线图解
• 环己酮
• 盐酸文拉法辛
• 氢化铝锂还原
• 中间体

<正>盐酸文拉法辛(venlafaxine hydrochoride,1),化学名为(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧基苯基)-乙基]环己醇盐酸盐,是由美国Wyeth-Ayerst公司开发的全球首个选择性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂类抗抑郁药,1993年获得美国FDA批准上市。本品含有1个手性中心,其左旋异构体对NE摄取抑制活性更强,而右旋异构体对5-HT的抑制活性更强,因此该药以消旋体形式上市~[1]。1具有独特的化学结构和神经药理学作用,能有效抑制脑内突触前膜对5-HT和NE的再摄取,对多巴胺的再摄取也有轻微抑制作用,但

• 单位
  中国科学院; 武汉工程大学