新型小分子药物特异性抑制吉非替尼原发耐药肺癌的体内实验研究

作者：倪虹; 杨茂; 邹朝辉; 郭志

来源：中国肿瘤临床, 2011, (10): 553-555.

• K-ras突变
• 非小细胞肺癌
• 吉非替尼耐药 K-ras mutation
• NSCLC
• Gefitinib primary resistance

目的:研究针对K-ras突变小分子药物NSC-741909对吉非替尼原发耐药肿瘤模型的治疗作用,并对其机制进行研究。方法:选取H322(吉非替尼敏感,K-ras野生)及A549(吉非替尼耐药,K-ras突变)人源非小细胞肺癌细胞株,分别建立裸鼠皮下移植瘤模型,给予NSC-741909腹腔注射绘制肿瘤生长曲线;进行凋亡检测;定量RT-PCR及Western Blot方法观察K-ras、JNK、p-JNK、MKPl的改变。结果:NSC-741909能明显抑制吉非替尼耐药肺癌裸鼠皮下移植瘤的生长,并导致肿瘤细胞出现凋亡,K-ras突变表达受抑,MKPl表达明显下降,p-JNK表达增加,而总JNK蛋白...

• 单位
  天津医科大学; 天津医科大学口腔医院