大鼠灌胃射干合剂后其体内黄芩苷和黄芩素药动学特征

作者：唐跃年; 陈霁晖; 林志燕; 陈婷; 魏昕; 陆晓彤; 金木梁; 孙朝荣; 胡松浩; 杨传敏; **

来源：中国临床药学杂志, 2015, 24(01): 34-38.

DOI：10.19577/j.cnki.issn10074406.2015.01.009

• 黄芩苷
• 黄芩素
• 射干合剂
• 排泄
• 药动学

目的大鼠灌胃给予射干合剂后,了解黄芩苷和黄芩素在其体内的药动学特征。方法大鼠予射干合剂10.0 m L·kg-1,ig,收集给药后大鼠血清,采用液质联用技术测定血清中黄芩苷、黄芩素的含量,采用药动学软件计算求出药动学参数。收集给药后24 h大鼠尿液、粪便,采用代谢笼技术,计算射干合剂中黄芩苷、黄芩素在大鼠尿、粪中24 h内回收率。结果射干合剂中黄芩苷的药动学参数为tmax(1.85±0.21)h,t1/2(6.86±0.87)h,ρmax(227.96±21.65)μg·L-1,AUC0→∞(1 198.30±383.56)μg·h·L-1,Vc/F(13.42±1.34)L;黄芩素的药动学参数为tmax(1.74±0.18)h,t1/2(24.30±2.39)h,ρmax(73.13±6.67)μg·L-1,AUC0→∞(550.92±38.66)μg·h·L-1,Vc/F(3.43±0.31)L。结论黄芩苷、黄芩素在大鼠体内24 h基本排泄完全;服用射干合剂不会造成黄芩苷、黄芩素体内蓄积;黄芩苷和黄芩素经肾排泄只有原形药物的10%~20%,主要经粪便排泄;两者在体内会发生明显的相互转化。

• 单位
  上海交通大学医学院附属新华医院