大黄酸是大黄素型羟基蒽醌，主要存在于大黄等中药中。大黄酸具有抗癌、抗炎、抗菌、抗阿尔茨海默病等广泛的药理活性，但由于其水溶性差、生物利用度低等缺点，限制了其临床应用。为了克服这些缺点，研究者通过对其进行结构修饰研究，设计并合成了大量生物活性更为突出的大黄酸衍生物。本文综述了近年来大黄酸的结构修饰及其生物活性研究进展，为大黄酸类衍生物的进一步研究提供参考依据。
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