摘要

从胆甾醇(1)出发,通过臭氧氧化、羟醛缩合等反应,合成了B-降-3,5-二羟基胆甾-6-醛(2),然后采用一锅法,与不同结构的伯胺及亚磷酸二乙酯合成了8个结构新颖的B-降胆甾-3,5-二烯-α-氨基磷酸酯(3a~3h)。采用IR、NMR及HR-MS等分析手段进行了结构表征。体外抗肿瘤活性测试结果显示,3a~3h对人体人肝癌细胞(HEPG2)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)及宫颈癌细胞株(He La)无明显的抑制作用。