2-苯氨基喹啉是抗肿瘤药的特征结构,能够调控与肿瘤增殖、分化、迁移、凋亡有关的各种分子靶标。研究发现,对2-苯氨基喹啉环上C-3,C-4,C-5位以及氨基苯环进行修饰,将其与不同的基团连接,例如烷氧基、酰胺基、羰基等,可以提高药物的靶向性,增强抗肿瘤活性。本文重点介绍近年来2-苯氨基喹啉衍生物作为抗肿瘤类药物的结构修饰及研究进展,为之后的研究提供借鉴。