三羟基咔咯及其镓配合物与DNA的相互作用、光断裂和光动力抗肿瘤活性（英文）

作者：陈璇; 汪华华; Waseem Akram; 孙艳梅; 廖玉辉; 司利平^*; 刘海洋^*; 张启光

来源：无机化学学报, 2019, 35(09): 1687-1697.

• 咔咯
• 镓
• DNA断裂
• 光动力治疗
• 抗肿瘤活性

合成了一个三羟基咔咯10-(4-羟基苯基)-5,15-双(4-(2-羟乙基)氨基-2,3,5,6-四氟苯基)咔咯(1)及其镓配合物(1-Ga)。光谱滴定实验、粘度测试和分子对接模拟结果表明,1和1-Ga通过外部结合模式与小牛胸腺DNA发生相互作用。琼脂糖凝胶电泳实验结果表明1和1-Ga显示出良好的光核酸酶活性。2种化合物对A549,HepG2,MCF-7肿瘤细胞有显著的光毒性。光辐照后,它们能通过活性氧物种(ROS)介导的线粒体途径诱导HepG2细胞凋亡。此外,1-Ga能使肿瘤细胞周期阻滞在G2/M期。

• 单位
  佛山科学技术学院; 华南理工大学; 南方医科大学皮肤病医院