G蛋白偶联受体组成性活性及反向激动剂研究进展

作者：孙洪良; 郑建全

来源：国外医学.药学分册, 2007, (01): 39-43.

• G蛋白偶联受体
• 组成性活性
• 反向激动剂 GPCR
• constitutive activity
• inverse agonist

G蛋白偶联受体(GPCR)是受体中家族成员最多的一大类,其活性涉及体内绝大部分的生理功能,在药物研发过程中是主要的药物作用靶标。研究表明,GPCR及其突变体在缺乏配体结合的情况下,能自发地产生一定程度的内在活性,即GPCR的组成性活性(constitutiveactivity);其相应的反向激动剂与GPCR结合能降低受体的组成性活性,在药物治疗学上具有重要意义。愈来愈多的实验表明,GPCR组成性活性及反向激动剂的研究具有广阔和实际的应用前景,对其进行深入研究在受体学说领域和药物研发过程中具有重要理论意义。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所