PLGA-PEG-PLGA温敏水凝胶包载多柔比星脂质体用于治疗小鼠骨肉瘤的研究

作者：梁国辉; 马琨; 谢艳; 范永春; 赵呈雷^*

来源：中国药学杂志, 2022, 57(14): 1179-1185.

• 骨肉瘤
• 水凝胶
• 脂质体
• 复合载体
• 多柔比星

目的 制备聚乳酸乙醇酸-聚乙二醇-聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA-PEG-PLGA)水凝胶包载的多柔比星(Doxorubicin, DOX)脂质体的复合载体，并考察其体外性质和抑瘤效果。方法 采用水化薄膜法制备DOX脂质体，考察其粒径分布和包封率，再利用PLGA-PEG-PLGA水凝胶包载制备得到的DOX脂质体得到DOX-Lip-Gel复合载体，考察其体外释放、黏性测试以及对荷瘤小鼠的治疗效果。结果 制备得到的DOX-Lip的粒径约为(89.3±4.7) nm,包封率约为(85.3±2.6)%,PLGA-PEG-PLGA水凝胶在25℃处于溶液状态，而在37℃时可凝固成胶，黏性测试结果表明水凝胶的相变温度约为30℃。并且水凝胶聚合物具有良好的生物相容性，在体内可以缓慢的降解。与对照组相比，DOX-Lip-Gel可以缓慢的释放药物，且释放期长达200 h。体内抑瘤实验表明DOX-Lip-Gel具有更好的抗肿瘤效果。结论 制备得到的DOX-Lip-Gel对荷瘤小鼠进行瘤周给药，对抑制骨肉瘤在小鼠体内的增长具有显著的抑制作用。

• 单位
  江苏省中医药研究院; 河南省洛阳正骨医院