肿瘤是全球第二大死亡原因,新一代肿瘤治疗进展较快,如靶向肿瘤治疗。与常规化疗一样,靶向药物可抑制癌细胞,增加癌细胞死亡并限制癌细胞扩散。靶向治疗对多种疾病(包括肺癌、结肠直肠癌、乳腺癌、淋巴瘤和白血病)有较好的疗效。多种靶向药物有不同于传统化疗、放疗的不良反应,如可诱发治疗性相关血糖升高。通过药物纳米封包改变给药途径为探究二甲双胍的抗癌作用提供了可能的解决方案。本文综述了抗肿瘤的代表性靶点(mTOR、IR/IGFR、EGFR和PI3K/AKT)药物致血糖升高发生机制的研究进展。