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摘要
番木瓜（Carica papaya Linn.）属十字花目番木瓜科，广泛分布在热带、亚热带地区。本课题组前期研究发现，番木瓜籽挥发油的主成分为异硫氰酸苄酯BITC，含量高达99%，具有天然、无污染、纯度高等特点，且对多种假丝酵母菌均具有明显的抑制作用。但由于BITC水溶性差、易挥发、易降解等缺点，限制了其应用。本研究采用熔融乳化超声法制备异硫氰酸苄酯纳米结构脂质载体BITC-NLC，并进行形态、粒径及Zeta电位、包封率、载药量等方面的表征及其抗假丝酵母菌活性研究，旨在提高BITC的稳定性和抑菌效果。结果在单因素试验基础上通过正交试验设计优化纳米结构脂质载体NLC的制备工艺和BITC-NLC的处方组成，得到了最佳制备工艺为初乳搅拌20 min，超声分散15 min（振幅80%）；最佳处方组成为单硬脂酸甘油酯50 mg，辛癸酸三甘油酯50 mg，聚醚F188 400 mg，大豆卵磷脂400 mg，BITC 100 mg，蒸馏水20 mL。采用透射电子显微镜观察形态，纳米粒度及Zeta电位测定仪测定粒径及Zeta电位，高效液相色谱法测定包封率和载药量。最终制备得到的BITC-NLC呈类球形，平均粒径为79.13 nm，Zeta电位为-21.77 mV，包封率为91.52%。初步稳定性试验结果显示BITC-NLC在25 ℃下贮存30 d的稳定性良好。采用微量稀释法测得制剂对所选白假丝酵母菌和热带假丝酵母菌的最低抑菌浓度MIC为8～32 μg·mL~(-1)，比原料药BITC的抑菌效果好，且对耐药菌株也具有抑菌效果。总之，本研究制备的番木瓜籽挥发油的新剂型BITC-NLC粒径小，稳定性好，包封率高，对假丝酵母菌抑制作用强，为大量存在且多被丢弃的番木瓜籽的合理开发和综合应用提供了依据。
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