c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体的制备、131I标记与生物分布特征

作者：王玉琦; 仰浈臻; 申镐源; 杜祎甜; 崔永刚; 李嘉嘉; 郭凤琴; 王荣福; 齐宪荣^*; 张春丽^*

来源：标记免疫分析与临床, 2023, 30(05): 851-856.

DOI：10.11748/bjmy.issn.1006-1703.2023.05.024

• 脂质体
• 131I标记" name="keyword">131I标记
• 生物分布
• 脑胶质瘤

目的 为制备具有穿透血脑屏障和血脑肿瘤屏障能力及靶向脑胶质瘤的脂质体载体，合成以靶向肿瘤新生血管的c(RGD)2肽与脑靶向肽Angiopep-2共修饰的脂质体，用131I标记并研究其生物分布特征。方法 将c(RGD)2与Angiopep-2分别与DSPE-PEG2000偶联，用氢化大豆磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000-Angiopep-2和DSPE-PEG2000-c(RGD)2按摩尔比为60∶34∶3∶3制备脂质体，采用氯胺T法进行131I标记，测定131I标记的c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体在小鼠体内的生物分布。结果 所合成的DSPE-PEG2000-Angiopep-2与DSPE-PEG2000-c(RGD)2经质谱测定的分子量与理论值相符；c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体的平均粒径为143.2±13.8nm,多分散系数(PDI)为0.214±0.039,Zeta电位为-13.00±1.95;131I标记率为87.57%±3.00%,经分离纯化后放射化学纯度为90.98%±1.69%;131I标记的c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体在小鼠肝、脾、胃、肾有较高的摄取，尾静脉注射后1h与3h脑摄取率分别为(0.08±0.02)%ID/g与(0.13±0.03)%ID/g。结论 成功制备了一种新型的以Angiopep-2和c(RGD)2修饰的脂质体，并探讨了其生物分布特征。其对脑胶质瘤的体内靶向作用有待于进一步研究。

• 单位
  北京大学第三医院; 青岛市市立医院; 北京大学第一医院