5-HT2AR异源二聚体功能研究进展

作者：高欢; 谭博; 杜广营^*; 苏瑞斌^*

来源：中国药理学通报, 2023, 39(07): 1201-1205.

• 5-HT2AR
• mGluR2
• D2R
• CB1R
• 异源二聚体
• 甩头反应

血清素2A受体(5-HT2AR)作为致幻剂、抗抑郁药、抗焦虑药和非典型抗精神病药物等许多精神活性药物的作用靶点，受到人们的广泛关注。5-HT2AR属于G蛋白偶联受体(GPCRs),与mGluR2、D2R和CB1R等多种GPCRs形成异源二聚体。二聚体中的mGluR2、D2R与CB1R影响5-HT2AR偶联的信号通路和诱导的动物行为，并且3种受体分别被敲除后，致幻性5-HT2AR激动剂诱导产生的甩头反应次数明显降低。基于5-HT2AR/mGluR2、5-HT2AR/D2R和5-HT2AR/CB1R异源二聚体的重要性，该文将3种受体与5-HT2AR形成异源二聚体的发现与功能进行详细综述，为探寻以5-HT2AR为靶点的精神活性药物作用机制提供参考。

• 单位
  烟台大学; 药物研究所