载异烟肼、利福平纳米羟基磷灰石-硫酸钙人工骨体外降解及释药研究

作者：马赫; 蔡则成; 梁思敏; 马荣; 殷飞; 潘希安; 宋天增; 戈朝晖^*

来源：中国脊柱脊髓杂志, 2018, 28(07): 641-647.

• 异烟肼
• 利福平
• 纳米羟基磷灰石
• 硫酸钙
• 缓释

目的:观察载异烟肼(isoniazid,INH)、利福平(rifampicin,RFP)纳米羟基磷灰石(n HA)-硫酸钙(CSH)人工骨体外降解情况并探讨其释药性能。方法:将制备好的人工骨置于37℃模拟体液中降解,分别于24h、72h及1、2、4、6、8、10、12周九个时相点取出,采用扫描电子显微镜观察人工骨表面降解程度,测量其质量变化,采用电子万能试验机测试每个时相点人工骨的抗压强度。将人工骨置于37℃PBS中释药,采用高效液相色谱法(HPLC)分别检测24h、72h及1、2、4、6、8、10、12周九个时相点时的INH、RFP的释放浓度,并计算出累计释药百分数,观察药物的缓释程度。结果:随着浸泡时间的延长,人工骨体积逐渐减小,颜色变白;扫描电镜观察人工骨表面晶体结构逐渐消失,孔隙减少,最终人工骨表面被无结构的降解物所覆盖;人工骨的质量及其抗压强度都随着人工骨的降解而逐渐减小,第8周时抗压强度仍接近松质骨的强度。人工骨释药过程中,INH于24h、72h及1、2、4、6、8周时相点时的累计释药百分数分别为:44.58%、71.06%、90.23%、95.98%、98.27%、99.72%、100.00%,10、12周时未检出。RFP于24h、72h及1、2、4、6、8、10、12周九个时相点时的累计释药百分数分别为:2.70%、16.82%、39.96%、61.71%、83.88%、96.38%、97.63%、98.00%、98.26%。结论:载异烟肼、利福平纳米羟基磷灰石-硫酸钙人工骨在体外稳定降解,并具有持续时间较长的有效缓释性能。

• 单位
  宁夏医科大学; 宁夏医科大学总医院