以重组人DNA拓扑异构酶I为靶位从天然产物及其衍生物中筛选抗肿瘤化合物

作者：杨国武; 田新莉; 何国平; 林永成; 周世宁

来源：中山大学学报(自然科学版), 2004, 43(3): 58-61.

DOI：10.3321/j.issn:0529-6579.2004.03.016

• 人DNA拓扑异构酶Ⅰ
• 抑制剂
• 抗肿瘤
• 筛选

为了在体外以人DNA拓扑异构酶Ⅰ(hTopoI)为靶位进行抗肿瘤化合物的快速筛选,首次使用毕赤酵母表达了hTopoⅠ.在微量反应体系中,测定了化合物抑制hTopoⅠ松驰活性的能力,并用MTT实验验证筛选到的hTopoⅠ抑制剂的抗肿瘤活性.从74个结构新颖的天然产物及人工合成的黄酮类衍生物中筛到6个hTopoⅠ抑制剂,有4个化合物抑制肿瘤细胞生长的能力较强.

• 单位
  深圳市计量质量检测研究院; 中山大学; 中山大学生命科学学院