6-去甲氧基-4′-O-甲基茵陈色原酮在Caco-2细胞模型中的转运方式

作者：康雨彤; 戎晓娟; 贺金华^*; 沙先谊

来源：药物分析杂志, 2019, 39(01): 141-146.

DOI：10.16155/j.0254-1793.2019.01.18

• 一枝蒿
• 民族药
• 黄酮类成分
• 6-去甲氧基-4′-O-甲基茵陈色原酮
• Caco-2细胞模型
• 吸收转运

目的:研究一枝蒿黄酮类成分6-去甲氧基-4′-O-甲基茵陈色原酮(DM)在Caco-2细胞模型中的转运特性。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究DM的双向转运,考察药物质量浓度、方向和温度对DM细胞转运的影响。应用HPLC法,采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1%醋酸水溶液为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长280 nm,柱温25℃,检测DM在介质中的含量,计算其表观渗透系数(Papp)。结果:DM的细胞转运Papp随着浓度的增大而减小,呈现浓度依赖性;低温条件下时,DM的双向的Papp值均显著性降低。结论:DM在Caco-2细胞单层模型中的转运过程主要以主动转运载体介导的方式,没有方向依赖性,也不涉及外排蛋白转运载体。

• 单位
  新疆维吾尔自治区药物研究所