盐酸雷洛昔芬自微乳在鼠体内的药动学研究

作者：肖福香; 邱妍川^*

来源：中国妇幼健康研究, 2017, 28(S3): 436.

• 盐酸雷洛昔芬
• 自微乳
• 药动学
• 生物利用度

目的:研究盐酸雷洛昔芬自微乳在鼠体内的药动学参数和生物利用度。方法:选择16只健康的SD大鼠,随机分成2组,以灌胃方式给予浓度为100 mg/kg的盐酸雷洛昔芬自微乳和市售片剂,采用HPLC法测定血浆盐酸雷洛昔芬浓度,利用药动学智能分析软件(DAS 2.0)计算,对比两种药物在大鼠体内的药动学参数。结果:自微乳的K10(消除速度常数)、CL(清除率)参数明显低于市售片剂,差异有统计学意义;而自微乳的Cmax(峰浓度)、AUC0-t(曲线下面积)参数明显高于市售片剂,差异有统计学意义。按照相对生物利用度的公式[AUC0-t(受试制剂)/AUC0-t(参比制剂)],得出盐酸雷洛昔芬自微乳的相对生物利用度为209.56%。结论:自微乳可以提高盐酸雷洛昔芬的溶解度,增加药物生物利用度。

• 单位
  深圳市福田区妇幼保健院; 重庆医药高等专科学校