三环类XOR抑制剂及其制备方法和应用

作者:李晶; 李媛媛; 李晓雷; 张雷; 关溯
来源:2019-07-01, 中国, ZL201910583434.1.

摘要

本发明属于医药化工技术领域,公开了一种三环类XOR抑制剂及其制备方法和应用。所述三环类XOR抑制剂的结构如式(I)所示,式中B为咪唑基、吡唑基、噻唑基或三氮唑基;R为C1~C9的烷基、烷氧基、氨基或羟基,或R为氰基、卤素取代基、醛基、羧基、磺酸基或硝基。以5-溴-2-碘-苯甲腈、R取代芳基硼酸、五元芳杂环-4-甲酸乙酯为起始原料,依次经过C-C偶联、C-N偶联及水解反应得到产物。本发明化合物具有与已知XOR抑制剂完全不同的化学结构,且对与痛风有关的XOR表现出优良的抑制作用,为抗高尿酸血症或痛风药物的制备提供了新途径。