克立硼罗合成路线图解

作者：任文杰; 李帅; 张彬; 刘文涛^*

来源：中国药物化学杂志, 2023, 33(01): 69-73.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2023.01.010

<正>克立硼罗(crisaborole,1)别名AN2728，化学名称为4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈，CAS登记号为906673-24-3，是一种新型硼基小分子局部磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂。克立硼罗由美国Anacor Pharmaceuticals公司(现辉瑞公司)研发，于2016年12月由美国FDA批准上市，用于2岁以上轻度至中度特异性皮炎患者的局部治疗，商品名为Eucrisa[1]。2020年3月，辉瑞公司宣布，

• 单位
  山东省药学科学院