5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索

作者：谭锐; 赵瀛兰; 邢秀梅; 敬玲玲; 刘婷; 罗有福; 李子成

来源：化学研究与应用, 2013, 25(02): 200-205.

• 5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物
• 2,4-噻唑烷二酮
• 1-取代吲哚
• 抗肿瘤活性

将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。

• 单位
  四川大学; 生物治疗国家重点实验室