头孢克肟颗粒和胶囊在健康人体的生物等效性

作者：李小娟; 李杰; 舒成仁

来源：中国药师, 2014, 17(01): 19-22.

• 头孢克肟
• 生物等效性
• 色谱-串联质谱

目的:评价健康受试者单剂量口服头孢克肟颗粒和胶囊剂人体药动学与生物等效性。方法:按照三制剂三周期交叉试验设计,24位健康志愿受试者交叉口服头孢克肟试验颗粒、头孢克肟试验胶囊或对照药胶囊各200 mg。采用HPLC/MS/MS法测定血浆中头孢克肟的血药浓度,对三种制剂进行生物等效性评价。结果:受试颗粒、胶囊剂和参比胶囊药动学参数:Cmax分别为(4 003.04±2 015.76)、(3 673.04±2 056.62)和(3 654.35±1 91.03)μg·L-1;tmax分别为(3.46±0.81)、(3.74±1.35)、(3.57±0.41)h;t1/2分别为(3.96±0.88)、(4.47±1.26)和(3.95±0.91)h;AUC0→24分别为(30 860.92±13 372.82)、(28 155.24±12 893.08)和(27 401.47±12 222.24)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为(31 555.52±13 564.27)、(29 111.76±13 058.72)、(27 960.22±12 255.11)μg·h·L-1。试验颗粒、胶囊AUC0→24、AUC0→∞、Cmax的90%可信区间均落在相应参比药范围内。tmax经非参数检验,在不同制剂间差异无统计学意义。受试颗粒、胶囊剂相对于参比胶囊的生物利用度分别为(115.8±31.2)%和(105.5±23.0)%。结论:头孢克肟受试颗粒及胶囊与参比胶囊具生物等效性。

• 单位
  华中科技大学; 湖北理工学院; 黄石市中心医院