摘要
目的 研究1,9取代去氢骆驼蓬碱衍生物1-(4-甲氧基)苯基-9-丁基-β-咔啉(DH-004)、1-甲基-9-己基-β-咔啉(DH-029)和1-甲基-9-辛基-β-咔啉(DH-030)体外杀灭细粒棘球蚴的作用。方法 将体外培养细粒棘球蚴分成5组:空白组、对照组和3个实验组。空白组用1%二甲基亚砜处理;对照组分别用1.56,3.12,6.25,12.50,25.00和50.00μg·mL-1去氢骆驼蓬碱处理;实验1,2,3组分别用相同浓度梯度的DH-004、DH-029和DH-030处理,均干预48 h。用伊红染色法测定各组细粒棘球蚴死亡率,用透射电镜观察各组细粒棘球蚴超微结构变化。结果 去氢骆驼蓬碱、DH-004、DH-029和DH-030的体外抗细粒棘球蚴作用均呈剂量依赖性。与对照组相比,实验1,2,3组均能够显著增加细粒棘球蚴死亡率,差异均有统计学意义(均P<0.01)。对照组和实验1,2,3组的半数抑制浓度分别为48.15,14.09,18.01和13.43μg·mL-1。透射电镜结果显示,对照组和实验组的细粒棘球蚴细胞质出现空泡,细胞核固缩,形成层状体和脂滴,显示出显著的超微结构损伤。结论 1,9取代去氢骆驼蓬碱衍生物对体外细粒棘球蚴具有明显的抑制作用。
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单位新疆医科大学; 新疆医科大学第一附属医院