结肠癌细胞及线粒体双级靶向脂质体的处方工艺筛选研究

作者：雷玉杰; 宋浩颖; 刘祖浩; 胡俊杰; 常聪^*; 郑国华

来源：中国医院药学杂志, 2021, 41(24): 2552-2558.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2021.24.09

• 结肠癌
• 线粒体
• 双级靶向
• 脂质体
• 处方
• 工艺筛选

目的:研究结肠癌细胞及线粒体双级靶向脂质体(HA/TPP-TPGS LP/DOX)的最佳处方工艺。方法:用薄膜分散法结合微孔滤膜法制备;以细胞抑制率为指标,用MTT法筛选最佳聚脂比;以包封率为指标,用正交试验筛选最佳胆脂比、药脂比和超声时间;以粒径为指标,筛选最佳透聚比;以复溶后粒径和包封率为指标,筛选冻干保护剂的品种;用荧光显微镜和流式细胞术考察脂质体的靶向性;用透析法考察体外释药行为。结果:最佳处方是聚脂比1∶7、胆脂比1∶10、药脂比1∶15、超声时间15 min、透聚比2∶1,冻干保护剂为蔗糖。制备的脂质体呈类球形,粒径(142.20±0.54)nm, Zeta电位-(24.06±0.25)mV,包封率(98.20±0.18)%,稳定性高,有双级靶向性和体外药物缓释性。结论:本研究制备的脂质体有包封率高、粒径小、双级靶向性和缓释性等优点,为进一步研究奠定了基础。

• 单位
  湖北中医药大学