吡喹酮肠溶口崩片的研制

作者：邓锐涵; 文雪梅; 颜国庆; 林柏良; 杨柳; 何家康

来源：中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会, 中国甘肃兰州, 2019-10-13.

DOI：10.26914/c.cnkihy.2019.034801

• 吡喹酮
• 口腔崩解
• 缓释
• 热熔挤出技术

[目的]采用热熔挤出技术(HME)制备吡喹酮肠溶固体分散体(PQZ-SD),加以辅料制备吡喹酮肠溶口崩片,减少药物对胃的刺激和首过效应,使药物主要在肠道中释放溶解和吸收,从而提高生物利用度和疗效。[方法]以醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体,使用双螺杆热熔挤出机制备吡喹酮肠溶固体分散体,通过热重分析(TGA)、差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)、傅立叶红外光谱(FT-IR)和体外溶出度测定来表征和评价所制备的肠溶固体分散体。在获得优良的肠溶固体分散体后,加入微晶纤维素和甘露醇等辅料,采用直接压片法制备吡喹酮肠溶口崩片(PZQ-ODT)。[结果]DSC、XRD、FT-IR等表征方法结果表明,吡喹酮以无定形态分散于于固体分散体中;溶出度结果表明吡喹酮肠溶固体分散体在酸性介质中2 h内溶出低于10%,在缓冲液中45 min内溶出超过80%,表现出肠溶特性;吡喹酮肠溶口崩片在60S内崩解完全,其脆碎度、抗张强度等均符合药典中相关的要求。[结论]本研究采用HPMCAS为载体,通过HME技术成功制备了PZQ-SD;DSC、PXRD等表征技术结果表明吡喹酮在固体分散体中以无定形态存在;体外溶出度试验表明PZQ-SD在酸相中释放低,而在缓冲相中保持较高的溶出度,具备肠溶特性。采用直接压片法制备的PZQ-ODT崩解时限短,脆碎度、抗张强度等均符合药典中相关的要求。本试验成功地制备了一种新型的、易于口服的PZQ-ODT。

• 单位
  广西大学