科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
目的研究EGFR靶向药物西妥昔单克隆抗体(Cetuximab,C225)的99Tcm标记方法,并应用99Tcm-亚氨基噻吩-西妥昔(99Tcm-IT-Cetuximab)分子探针进行γ显像。方法应用二亚氨基噻吩(2-IT)双功能螯合剂制备舛99Tcm-IT-Cetuximab,研究标记后抗体的稳定性、分子完整性以及体内分布情况。建立荷人肺癌A549肿瘤裸鼠模型,评价99Tcm-IT-Cetuximab分子探针进行模型动物γ显像的效果。结果 99Tcm-IT-Cetuximab标记率为93.15%,纯化后的放化纯为96.46%。99Tcm-IT-Cetuximab在质量分数5%HSA中稳定性良好,4℃放置24 h放化纯大于80%。体内生物分布表明99Tcm-ITCetuximab在肝肾摄取高,符合抗体在体内正常的代谢途径,肿瘤靶向性良好,注射后4 h肿瘤摄取最高达到(3.417±0.769)%ID/g。随着时间的延长,T/NT比值进一步提高,注射后24 h肿瘤/血液比值为1.454±0.174。γ显像也证实,随着显像时间的延长,该分子探针有明显的肿瘤靶向性。结论成功制备99Tcm-IT-Cetuximab分子探针,其具有较好的放化性质及体内外稳定性,能对荷人肺癌细胞(A549)裸鼠模型进行靶向显像。
-
单位北京市肿瘤防治研究所; 恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室
