新型莫西沙星衍生物的合成及其抑菌活性

作者：王芹芹; 田方丽; 王维娜; 刘仁明; 刘雄利; 陈琳^*

来源：合成化学, 2023, 31(04): 245-251.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23017

• 莫西沙星衍生物
• 3-甲酸色酮
• 无催化剂
• 合成
• 抑菌活性

合成了一系列新的含有潜在多活性官能团的新型莫西沙星衍生物，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。以莫西沙星为原料，在无催化剂室温反应条件下，与3-甲酸色酮发生Michael加成，然后脱羧开环反应，获得了8个新型莫西沙星衍生物3a～3h,产率72%～85%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。该类化合物在莫西沙星骨架上拼接了活性基团水杨酮烯烃，可以为生物活性筛选提供物质基础。采用抑菌圈实验研究了衍生物3a～3h的抑菌活性，采用MBC(最低杀菌浓度)和MIC(最低抑菌浓度)实验进一步研究了衍生物3e的抑菌活性。结果表明：莫西沙星衍生物3a～3h显示了很好的抑菌活性，其中衍生物3e的抑菌效果接近阳性对照药莫西沙星，对金黄色葡萄球菌表现出显著的抑制效果。MBC和MIC测试的实验结果表明：衍生物3e对菌株的抑制效果优于阳性对照药链霉素。

• 单位
  贵州大学