2,3,4-三-O-乙酰基-β-D-木吡喃糖基异硫氰酸酯1与2-氨基-4/6-取代-苯并噻唑2a~2e反应,生成糖基硫脲衍生物3a~3e,再在伯胺存在下经氯化汞脱硫,得到一系列新的胍基木吡喃糖苷类化合物4a~4e,5a~5e,6a~6e,7a~7e,所有新化合物的结构均经IR,~1H NMR,MS谱和元素分析证实,所得产物均为β-构型.生物活性测试结果表明,化合物4c,5b,6b~6d,7b等对HIV-1蛋白酶表现出了较高的抑制活性.