HIV-1蛋白酶为成熟病毒颗粒的正常组装提供必需的结构蛋白和功能蛋白,因此,HIV-1蛋白酶抑制剂可有效阻止病毒的进一步感染。然而,耐药性一直是抗HIV药物面临的一个关键科学问题,设计一类具有新型骨架特征的HIV-1蛋白酶抑制剂不失为一种好的解决方案。以Darunavir为先导化合物,运用骨架跃迁和拼合等药物设计策略,设计合成了3个结构新颖的化合物,均未见文献报道,目标化合物经1HNMR、13CNMR和MS确证。
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