抗MRSA吡唑杂合体的研究进展

作者：鄢笑非; 刘康; 舒畅; 高川; 冯连顺^*

来源：国外医药.抗生素分册, 2021, 42(06): 321-327.

DOI：10.13461/j.cnki.wna.005419

• 吡唑
• 杂合体
• 抗菌
• 金黄色葡萄球菌
• 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌
• 构-效关系

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是临床上常见的毒性较强的细菌,广泛存在于自然界中,可在人畜之间传播。目前,临床上常用的抗MRSA药物主要有万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺。其中,万古霉素被认为是治疗MRSA感染的最后一道防线。不幸的是,新型耐万古霉素MRSA已然出现,对万古霉素的疗效构成了极大地威胁,故亟需开发新型抗MRSA药物。吡唑母核是常见的药效团,其衍生物具有包括抗菌在内的诸多生物活性。将吡唑药效团与其他具有抗菌活性的药效团揉和到一个分子中所形成的杂合体可同时与细菌的多个作用靶点结合,具有拓展抗菌谱和克服耐药性的潜力,可见具有广谱抗菌活性的吡唑-磺酰胺杂合体磺胺苯吡唑可用于临床治疗各种细菌感染。因此,吡唑杂合体是寻找对包括MRSA在内的多种致病菌具有良好广谱抗菌活性候选物的不错选择。本文将归纳自2015年以来所发展的具有抗MRSA活性的吡唑杂合体,并探讨其构-效关系,以期为今后发现新型药物候选物提供理论支持。

• 单位
  武汉药明康德新药开发有限公司