环糊精对阿苯达唑的包合作用及其包合物的制备

作者：刘梦; 赵军; 王建华; 罗兰; 马运芳; 陈蓓; 高惠静

来源：中国新药杂志, 2014, 23(23): 2806-2811.

• 阿苯达唑
• 环糊精
• 包合物
• 溶解度
• 热力学参数

目的:研究阿苯达唑(albendazole,ABZ)与环糊精(cyclodextrin,CD)之间的包合机制,制备出水溶性良好的ABZ-β-CD包合物。方法:采用相溶解度法研究ABZ与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)之间的包合机制;采用饱和水溶液法并加入甲酸制备ABZ-β-CD包合物,用UV法进行含量测定和增溶效果评价;采用X-射线衍射法和红外光谱法验证包合物。结果:ABZ与β-CD和ABZ-β-CD之间均能形成摩尔比为1∶1的包合物,相同浓度下HP-β-CD的增溶能力略高于β-CD,β-CD与ABZ之间包合物稳定性更好,包合过程为吸热反应,其中的焓变(ΔH)、熵变(ΔS)均为正值,吉布斯自由能变化(ΔG)为负值;ABZ-β-CD包合物的溶解度是原药的90倍。结论:ABZ与β-CD,HP-β-CD之间包合反应可以自发进行且为熵驱动的过程,ABZ-β-CD包合物可显著提高ABZ的水溶性。

• 单位
  新疆医科大学第一附属医院