黄芩苷β-环糊精包合物脂质体的制备与药动学研究

作者：余清

来源：西北药学杂志, 2021, 36(04): 616-621.

• 黄芩苷
• β-环糊精(β-CD)
• 包合物脂质体
• 药动学
• 生物利用度

目的制备黄芩苷β-环糊精(β-CD)包合物脂质体,并考察其在大鼠体内的药动学。方法采用饱和水溶液法制备黄芩苷β-CD包合物,以包合率作为评价指标,通过正交实验考察搅拌速度、水浴温度以及药物与载体质量比3个因素对黄芩苷β-CD包合物包合率的影响,并得到最佳制备工艺参数和处方;采用傅里叶红外变换光谱法(FTIR)确认了黄芩苷β-CD包合物的形成;采用薄膜-超声分散法制备黄芩苷β-CD包合物脂质体,并测定脂质体的粒径分布、Zeta电位以及在不同pH值介质环境中体外药物释放情况;通过Wister大鼠口服给予黄芩苷混悬液及黄芩苷β-CD包合物脂质体,分析比较2种制剂在大鼠体内的药动学。结果黄芩苷β-CD包合物的最佳工艺处方:搅拌速度为120 r·min-1,水浴温度为55℃,药物与载体质量比为1∶3;经FTIR图谱证实黄芩苷可被β-CD包合;黄芩苷β-CD包合物脂质体的平均粒径为(90.82±4.59) nm, Zeta电位为(-41.8±1.9) mV,黄芩苷β-CD包合物脂质体在不同pH值释放介质中均具有明显的缓释效果;黄芩苷β-CD包合物脂质体组在大鼠体内的药时曲线下面积(AUC((0～∞)))、血药达峰质量浓度(Cmax)和半衰期(t1/2)分别为黄芩苷混悬液组的2.15、0.78、2.16倍,说明将黄芩苷制备成β-CD包合物脂质体后可提高药物的生物利用度,延长其半衰期。结论制备的黄芩苷β-CD包合物脂质体具备一定的缓释性能,提高了黄芩苷的口服生物利用度,对黄芩苷新剂型的开发及临床研究具有重要意义。