苯丁酸氮芥协同四价铂药物的合成与抗癌活性研究

作者：屠思嘉; 李泽宁; 吕鹤; 陈超^*

来源：湖州师范学院学报, 2021, 43(02): 43-48.

• 四价铂
• 苯丁酸氮芥
• 抗癌活性
• 周期阻滞
• 凋亡

通过酯化反应,在二氯二羟基二氨合铂(Ⅳ)的轴向基团上引入苯丁酸氮芥,合成苯丁酸氮芥协同的四价铂药物,并通过核磁共振和质谱对该化合物进行表征.在体外细胞毒性实验中,二氯二苯丁酸氮芥二氨合铂(Ⅳ)在测试的癌细胞系中(肠癌细胞LoVo、胃癌细胞7901、肺癌细胞A549)均显示出较高的活性.特别是在耐顺铂的A549-R肺癌细胞中,二氯二苯丁酸氮芥二氨合铂(Ⅳ)的半抑制浓度(IC50值)为1.33±0.09μM,药效是顺铂(IC50=31.0±5.50μM)的20倍以上.机制研究表明,二氯二苯丁酸氮芥二氨合铂(Ⅳ)在细胞分裂周期中通过阻滞细胞分裂的G1期诱导细胞凋亡.

• 单位
  生命科学学院; 湖州师范学院