中西药联用已成为国内外临床治疗的普遍现象,但相关评判尚缺乏完备的科学数据支撑。传统的药物代谢动力学研究局限于血浆药物浓度,无法阐明药物在靶部位的代谢处置过程,由此造成血浆药动-药效不相关的局限性。近年来,越来越多的研究着眼于定量分析药物经血液进入靶组织/靶细胞/亚细胞器的药代动力学过程,将药代动力学研究从"宏观"的血浆深入到"微观"的细胞层面。主要总结了基于细胞药代动力学的中西药相互作用研究新思路和新方法,为中西药联用增效减毒的机制研究和临床联合用药的应用提供依据。