间日疟根治药他非诺喹研究新进展

作者:黎军; 韦树娇; 张伟尉; 燕慧
来源:中国热带医学, 2021, 21(07): 704-709.
DOI:10.13604/j.cnki.46-1064/r.2021.07.19

摘要

他非诺喹(tafenoquine, TQ)是继伯氨喹(primaquine, PQ)之后用于治疗带有休眠子疟原虫的根治药物,Ⅰ、Ⅱ期实验表明具有较高组织结合度,表观分布体积(V/f)为1 530~2 550 L,药物半衰期14 d,是PQ的50倍,最低药效血浆浓度80 ng/mL。Ⅲ期及数个关键性临床观察显示单独使用TQ对间日疟、恶性疟均有治疗和预防功效。临床使用推荐方案是TQ 300 mg+氯喹(chloroquine, CQ)1 500 mg/3 d。单剂量TQ 300 mg 6个月内对间日疟原虫治疗,抗复发功效为62.4%~89.2%,TQ 200 mg×3 d对恶性疟疗效100%。细胞色素CYP-2D6对TQ代谢影响尚有争议。TQ对儿童影响研究仍在进行中,因此目前还不能用于孕妇及哺乳期妇女。长半衰期特性使TQ对G6PD酶活性缺乏患者溶血伤害大于伯氨喹,因此不建议G6PD酶活性低于正常中位值70%患者使用。如果G6PD酶活性检测实现廉价、便利、高效,并与TQ共同广泛使用,将可能加速推进全球消除疟疾。

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