二氢杨梅素纳米粒的制备优化、表征及溶出

作者：李姿锐; 陆慧玲; 肖奕菲; 李雅^*

来源：中国新药杂志, 2022, 31(14): 1411-1419.

• 二氢杨梅素纳米粒
• Plackett-Burman实验设计
• Box-Behnken设计
• 表征
• 体外释放

目的:优化二氢杨梅素纳米粒(dihydromyricetin nanoparticles, DMY NPs)的制备工艺，对其进行表征，并考察其溶出特征。方法:乳化-超声法制备DMY NPs,运用Plackett-Burman实验设计(Plackett-Burman design, PBD)筛选主要影响因素，采用Box-Behnken优选DMY NPs的提取工艺。泊洛沙姆浓度、给药量以及聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]与药物的质量浓度比为自变量，以包封率、载药量、平均粒径、聚合物分散性指数(polymer dispersity index, PDI)为考察指标计算总评归一值(overall desirability, OD值),OD值为因变量，通过对自变量与因变量的回归拟合，利用三维曲面图直观分析DMY NPs制备最佳工艺，并进行预测分析以及表征和体外释放考察。结果:优化的处方药物用量为3.95 mg,泊洛沙姆浓度为0.3%,PLGA用量为20.54 mg。经验证DMY NPs的包封率为(77.41±0.79)%,载药量为(9.52±0.42)%,粒径为(147.2±1.5) nm, PDI为(0.140±0.08),且纳米粒圆整规则，粒径大小适宜，分散性及稳定性好，通过体外释放实验得知，体外释药规律符合Riger-Peppas释药方程模型。结论:Box-Behnken效应面法所建立的模型能较好的用于DMY NPs的处方优化，精度高且预测效果较好，制备工艺稳定可行。

• 单位
  湖南中医药大学