摘要
目的 建立一种简单有效的快速评价促透剂透皮吸收促进效果的方法,并比较综合主成分分析法和皮肤电阻法的促透剂评价结果。方法 以氨茶碱作为模型药物,氮酮、薄荷醇、冰片、油酸及其联用作为促透剂,SD大鼠背部离体皮肤作为渗透屏障,HPLC测定接收液中的药物浓度,计算累积渗透量、渗透系数、稳态流量、滞后时间和增渗倍数,运用综合主成分分析法对促透效果进行综合评价;测定在促透剂作用下的大鼠皮肤电阻随时间的变化,评价促透剂对皮肤的作用程度。结果 用Franz扩散池方法结合综合主成分分析法,得到对氨茶碱有促透效果的促透剂有油酸加冰片以及薄荷醇,且油酸加冰片的促透效果大于薄荷醇;用皮肤电阻法测得有促透作用的是油酸加冰片、薄荷醇加氮酮、薄荷醇、氮酮、油酸、冰片加氮酮以及薄荷醇加冰片,且作用程度依次递减。采用皮肤电阻法评价的促透效果与采用体外透皮吸收试验评价的结果基本平行(r=0.886 9)。结论 综合主成分分析法和皮肤电阻法都可以客观评价促透剂的效果,且2种方法具有明显的相关性。
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