黄酮类化合物抑制新型冠状病毒主蛋白酶的研究

作者：王绛辉; 张晶; 段绪红; 张丹; 王鑫; 常红^*; 孙殿兴; 苏彦雷^*

来源：中华中医药学刊, 2023, 41(04): 13-262.

DOI：10.13193/j.issn.1673-7717.2023.04.004

• 新型冠状病毒
• 主蛋白酶
• 荧光偏振筛选模型
• 黄酮
• 药理活性

目的 探讨部分黄酮类化合物对新型冠状病毒主蛋白酶的抑制作用。方法 以奈玛特韦为阳性对照化合物，利用主蛋白酶荧光偏振法筛选模型检验黄酮类化合物橙皮素、木犀草素、染料木素、毛蕊异黄酮、芹菜素、根皮素、芹菜素-7-葡萄糖苷、染料木苷、染料木素-4’-葡萄糖苷和橙皮苷对于新型冠状病毒主蛋白酶的抑制活性。结果 阳性对照物奈玛特韦在100、50、25μmol/L浓度对于主蛋白酶的抑制率分别为91%、76%和70%,而黄酮类化合物橙皮素、木犀草素、染料木素、毛蕊异黄酮、芹菜素、根皮素、芹菜素-7-葡萄糖苷、染料木苷、染料木素-4’-葡萄糖苷和橙皮苷在对应药物浓度均未表现出对主蛋白酶的有效抑制活性。结论 上述黄酮类化合物在细胞水平具有抗新型冠状病毒的药理活性，其作用机理极可能为抑制新型冠状病毒RNA聚合酶，而并非抑制主蛋白酶，实验数据可为后续抗新型冠状病毒药物的研发提供思路和参考。

• 单位
  河北省眼科医院; 河北中医学院; 中国医学科学院医药生物技术研究所