海曲泊帕对瑞舒伐他汀在健康受试者中的药代动力学影响

作者：瞿文君; 张吉刚; 张铭健; 曹佩; 赫慧琛; 丁雪鹰^*

来源：中国临床药理学杂志, 2022, 38(22): 2751-2755.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.22.020

• 瑞舒伐他汀
• 海曲泊帕
• 乳腺癌耐药蛋白抑制药
• 药物相互作用

目的 评估一类新药乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制药海曲泊帕对BCRP底物瑞舒伐他汀在健康受试者中的药代动力学影响。方法 入选14名健康受试者进行瑞舒伐他汀与海曲泊帕的联合给药，分别在第1天和第11天空腹给予瑞舒伐他汀10 mg,同时在第6～11天早上给予海曲泊帕7.5 mg。在第1天瑞舒伐他汀钙片给药前后，在第11天联合用药前后不同时间点采集静脉血，用高效液相色谱串联质谱测定血浆中瑞舒伐他汀的浓度。结果 联合使用海曲泊帕后血浆中瑞舒伐他汀的Cmax为(14.64±6.12) ng·mL-1、AUC0-t为(144.06±61.80) h·ng·mL-1、AUC0-∞为(148.20±62.54) h·ng·mL-1,与单用瑞舒伐他汀相比，Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何最小二乘均值比值及其90%置信区间分别为112.87%(101.95%～124.96%)、110.28%(103.93%～117.01%)、110.28%(103.67%～117.32%),均落在80.00%～125.00%范围之内。结论 在健康受试者中，海曲泊帕对瑞舒伐他汀的药代动力学暴露量没有影响。

• 单位
  上海交通大学