pH响应纳米载药系统DOX@MIL-101(Fe)-NH2/HA的制备及靶向抗肿瘤作用研究

作者：邓家欣; 张琼瑶; 罗伦; 胡敏; 任安俊; 徐靖^*

来源：中国现代应用药学, 2022, 39(07): 904-911.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2022.07.007

• 纳米金属有机骨架
• 环境刺激响应
• 靶向传输
• 透明质酸
• 阿霉素

目的 制备透明质酸(hyaluronanacid,HA)修饰的纳米金属有机框架MIL-101(Fe)-NH2载药系统，并进行体外抗肿瘤活性评价。方法采用溶剂热法制备MIL-101(Fe)-NH2，通过物理吸附法制备HA修饰载阿霉素的DOX@MIL-101(Fe)-NH2/HA(DMNH)。并利用扫描电子显微镜、X射线衍射仪、氮气吸附-脱附法等对所合成材料及载药系统进行表征。采用透析法考察了载药系统的体外释药行为，并利用激光共聚焦显微镜观察HepG2细胞对其摄取情况。结果MIL-101(Fe)-NH2形貌为规则的正八面体，比表面积和粒径分别为1061.45m2·g-1和200nm。载药后DMNH的尺寸均一，比表面积为205.84m2·g-1，粒径为300nm。MIL-101(Fe)-NH2的最佳载药率为65.3%，根据药物释放曲线，从装有阿霉素的MIL-101(Fe)-NH2载药体系(DMN)、DMNH中释放阿霉素显示出时间和pH依赖性。细胞摄取试验结果显示DMNH较其他组别可以运输更多的阿霉素进入HepG2细胞。细胞毒性的结果证实在相同的药物浓度下，DMNH表现出更高的肿瘤细胞杀伤效率。结论本研究制备的DMNH载药系统结构稳定、载药量和释药效率高，同时具有优异的肿瘤细胞靶向性及pH响应释放特性，在抗肿瘤药物靶向传输方面具有应用前景。

• 单位
  湖北医药学院