恩诺沙星-d5的合成

作者：梁大伟; 王悦秋; 谭琳

来源：化学试剂, 2019, 41(02): 190-193.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2019006742

• 氘代标记
• 恩诺沙星
• 合成

以乙醇-d6为原料,与碘反应得到碘乙烷-d5,进一步与1-Boc-哌嗪经过两步反应得到中间体1-乙基哌嗪-d5,然后与1-环丙基-7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯发生Buchwald-Hartwig偶联反应得到1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乙酯-d5,最后经碱水解后得到标题化合物,5步总收率为52%,其结构经1HNMR、13CNMR、IR与ESI-MS表征,化学纯度为99. 5%,同位素丰度为99. 3%,可作为食品安全领域检测用稳定同位素内标试剂。

• 单位
  雅安职业技术学院