7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成

作者：陈小宇; 方芙容; 李雪枫; 祝婷婷; 刘斌^*

来源：化学工程师, 2019, 33(10): 1-34.

DOI：10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20191001

• 吲哚衍生物
• β-咔啉
• 吡啶并[3,4-b]吲哚
• 合成

以6-溴吲哚-3-甲醛为原料,通过N-甲基化、Henry反应、烯烃还原、硝基还原、Pictet-Spengler等反应5步合成得到7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成,5步反应总收率25.1%。产物结构经1H NMR和ESI-MS确证。并对色胺衍生物(5)与乙醛酸的Pictet-Spengler反应的条件进行考察,确定最佳反应条件为:浓盐酸为质子酸催化剂;反应温度50℃;反应时间8h。

• 单位
  陕西国际商贸学院; 医药学院